实验方法:
在3个不同时间点开展3次实验,提取在模拟代谢环境(血清)中的样品,检测候选分子的代谢情况。
实验结果:
- 3次实验中提取回收率稳定(图1),优化的提取流程与试剂等对检测结果没有任何干扰(图2)
- 证明提取和检测方法精准稳定,保证后续分析结果均反应样品实际代谢情况,不受方法学影响


黄金城集团提供小核酸药稳定性研究服务,通过开展小核酸药siRNA、ASO等在体外生物基质(血清等)稳定性研究,阐明候选化合物在生物体系中的降解速率、代谢途径、代谢产物以及可能的相互作用。
在验证阶段,需明确候选分子在体内吸收、分布、代谢和排泄过程中的稳定性变化,预测其生物利用度和药效
在优化阶段,可以在候选化合物的不同位置添加不同种类修的修饰,筛选出有效提升候选分子稳定性的方案
在制剂阶段,考察候选分子在特定溶剂或特定储存条件下稳定性的情况,确保合适的溶剂种类与保存方案,确保产品在规定的保质期内保持安全有效
黄金城集团可提供小核酸药在体外生物基质(血清等)或溶剂中稳定性和代谢情况的检测服务,一方面用于筛选得到稳定性更高的候选分子或制剂方案,另一方面支持评估候选分子代谢情况,从而明确其成药性与成药风险。
项目 | 服务内容 |
---|---|
适用范围 | 小核酸药(siRNA,ASO,miRNA等),多肽药 |
实验方案 | 血清或特定溶剂等降解体系(可定制): 监控母离子筛选,绘制定量标曲,血清中培养代谢,血清中提取样品,定量代谢剩余量,绘制代谢曲线 |
检测方法 | LC MS/MS 序列鉴定与样品残留量定量 |
检测报告 | 样品稳定性报告:
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周期 | 2周 |
实验方法:
在3个不同时间点开展3次实验,提取在模拟代谢环境(血清)中的样品,检测候选分子的代谢情况。
实验结果:
实验方法:研究已上市小核酸药Givosiran(不含GalNAc修饰)在牛血清中,采用LC MS/MS 进行序列鉴定与样品残留量定量
实验结果:
实验方法:研究已上市小核酸药Givosiran(含GalNAc修饰)在牛血清中的代谢情况,采用LC MS/MS 进行序列鉴定与样品残留量定量
实验结果:
实验方法:针对不同的修饰方案,通过分析其在血清环境中的代谢速度和代谢产物,选择更稳定的修饰方案用于后续优化和开发。该实验方法同样可以用于筛选不同序列,从而确定稳定性更好的候选样品。
实验结果: